Ursocaps

Metastasis

Produser: UE "Minskinterkaps" Republik Belarus

Kode ATC: A05AA02

Bentuk produk: Bentuk sediaan padat. Kapsul

Karakteristik umum. Komposisi:

Bahan aktif: 250 mg asam ursodeoxycholic.

Zat tambahan: lecithin (Solek B-10), lilin lebah, minyak bunga matahari.

Komposisi cangkang kapsul: gelatin, gliserol, air murni, metil parahidroksibenzoat, titanium dioksida, matahari terbenam matahari terbenam kuning (E110).

Hepatoprotector, obat yang mempromosikan pembubaran batu empedu kolesterol. Ini memiliki efek hepatoprotektif, choleretic, cholelitholytic, hypocholesterolemic, hypolipidemic dan beberapa imunomodulator.

Sifat farmakologis:

Farmakodinamik. Ini memiliki efek hepatoprotektif, choleretic, cholelitholytic, hypocholesterolemic, hypolipidemic dan beberapa imunomodulator.

Ini tertanam dalam membran hepatosit, menstabilkan strukturnya dan melindungi hepatosit dari efek merusak garam empedu, sehingga mengurangi efek sitotoksik. Ketika kolestasis mengaktifkan Ca2 + -dependen alphaprotease dan merangsang eksositosis, mengurangi konsentrasi asam empedu beracun (chenodesoxycholic, lithocholic, deoxycholic, dll.), Yang konsentrasi pada pasien dengan penyakit hati kronis terlalu tinggi.

Memiliki polaritas tinggi, asam ursodeoxycholic membentuk campuran misel non-toksik dengan asam empedu (toksik) apikal, yang mengurangi kemampuan refluks lambung untuk merusak membran sel pada refluks refluks dan refluks esofagitis. Selain itu, asam ursodeoxycholic membentuk molekul ganda yang dapat dimasukkan dalam membran sel (hepatosit, cholangiocytes, sel epitel gastrointestinal), menstabilkan mereka dan membuat mereka kebal terhadap aksi misel sitotoksik - suatu efek sitoprotektif, hepatoprotektif.

Mengurangi saturasi empedu dengan kolesterol karena penghambatan penyerapannya di usus, penekanan sintesis di hati dan penurunan sekresi ke empedu; meningkatkan kelarutan kolesterol dalam empedu, membentuk dengan itu kristal cair; mengurangi indeks empedu lithogenic. Hasilnya adalah pembubaran batu empedu kolesterol (konsekuensi dari perubahan rasio kolesterol / asam empedu ke empedu) dan pencegahan pembentukan batu baru (hasil penurunan kandungan kolesterol dalam empedu) - efek litolitik.

Menginduksi choleresis, kaya bikarbonat, yang mengarah pada peningkatan aliran empedu dan menstimulasi ekskresi asam empedu beracun melalui usus, yang berkontribusi pada resolusi kolestasis intrahepatik - efek anti-kolestasis.

Efek imunomodulator adalah karena penghambatan ekspresi antigen HLA pada membran hepatosit dan cholangiocyte, penurunan aktivitas imunoglobulin imunokompeten (terutama Ig M), normalisasi aktivitas pembunuh alami limfosit, efek pada pembentukan interleukin-2, penurunan jumlah eosinofil, dan

Diandalkan menunda perkembangan fibrosis pada pasien dengan primary biliary cirrhosis, cystic fibrosis dan steatohepatitis alkohol - efek antifibrolitik. Mengurangi risiko varises esofagus.

Asam Ursodeoxycholic memperlambat proses penuaan dini dan kematian sel (hepatosit, cholangiocytes, dll) - efek anti-apoptosis. Ini menghambat pertumbuhan sel-sel kanker kolorektal (efek antitumor pada kanker usus besar).

Farmakokinetik. Ketika konsumsi diserap di usus kecil karena difusi pasif, dan di ileum melalui transpor aktif. Cmax tercapai setelah 1-3 jam, mengikat tinggi protein (pada sukarelawan sehat, setidaknya 70% asam ursodeoxycholic yang tidak terkonjugasi dikaitkan dengan protein

Ketika diambil dalam dosis tunggal 500 mg, konsentrasi dalam serum setelah 30, 60 dan 90 menit adalah 3,8; 5.5 dan 3.7 μmol / l, masing-masing. Ketika diminum secara teratur, asam ursodeoxycholic menjadi asam empedu utama (48% dari total asam empedu).
Efek terapeutik tergantung pada konsentrasi asam ursodeoxycholic dalam empedu; selama terapi, ada peningkatan tergantung dosis pada bagiannya dalam kolam asam empedu hingga 50-75% (dengan dosis harian 10-20 mg / kg). Termasuk dalam sistem sirkulasi gastrointestinal. Di hati, asam ursodeoxycholic mengikat glisin dan taurin; konjugasi yang dihasilkan disekresikan ke dalam empedu.

Melewati penghalang plasenta. Besar berasal (50-70%) melalui usus, jumlah yang sangat kecil (kurang dari 1%) - urine. Nevsosavsheysya sejumlah kecil asam ursodeoxycholic di usus oleh bakteri mengalami pembelahan (7-dehidroksilasi) ke lithocholic asam yang sebagian diserap dari usus besar, sulfat di hati dan cepat diekskresikan dalam feses sebagai sulfotilholilglitsinovogo sulfotilholiltaurinovogo atau konjugat. Bagian asam lithocholic bawah sirkulasi enterohepatik ke hati dan retransformiruetsya lagi heno- dan kiri ursodeoksiho asam.

Indikasi untuk digunakan:

- pembubaran batu kolesterol bilier pada pasien dengan risiko operasional tinggi dan pada pasien setelah lithotripsy. Kondisi untuk pengobatan yang berhasil berfungsi batu kolesterol murni kandung empedu dan kehadiran radiotransparantnyh yang berdiameter kurang dari 2 cm;
- primary biliary cirrhosis pada stadium I dan II;
- primary sclerosing cholangitis;
- hepatitis (kronis, aktif, termasuk bentuk atipikal dari autoimun kronis, virus kronis dan akut);
- steatohepatitis non-alkohol;
- racun (termasuk alkohol, obat) kerusakan hati;
- cystic fibrosis (cystic fibrosis hati);
- gastritis refluks bilier;
- refluks esofagitis bilier;
- dispepsia bilier;
- tardive empedu;
- penyakit hati kolestatik pada anak-anak (termasuk atresia duktus biliaris);
- kolestasis setelah transplantasi hati;
- opisthorchiasis kronis;
- pencegahan kanker usus besar pada pasien dengan risiko tinggi perkembangannya (misalnya, pada kolitis ulseratif);
- pencegahan pembentukan batu empedu pada pasien obesitas selama penurunan berat badan cepat.

Dosis dan pemberian:

Kapsul Ursocaps dicerna, terlepas dari makanan, dengan jumlah cairan yang cukup. Dosis dan durasi rejimen pengobatan ditetapkan secara individual, tergantung pada indikasi, tingkat keparahan kondisi pasien.

Dosis rata-rata 8-10 mg / kg / hari selama 6-12 bulan

Penyakit batu empedu, refluks gastritis: 1 kali per hari sebelum tidur.

penyakit hati kronis, batu empedu kolesterol: terus menerus untuk waktu yang lama (dari beberapa bulan sampai beberapa tahun) dengan dosis harian 10 mg / kg sampai 12-15 mg / kg (2-5 cps.). Durasi penerimaan untuk pembubaran batu - sampai pembubaran lengkap + 3 bulan. untuk mencegah kekambuhan pembentukan batu.

Gastritis refluks bilier dan refluks esofagitis bilier: 250 mg / hari (1 kapsul); Pengobatannya adalah dari 10-14 hari hingga 2 tahun.

Sirosis biliaris primer: 8-15 mg / kg / hari (jika perlu hingga 20 mg / kg) selama 6-24 bulan. (hingga beberapa tahun).

Kolangitis sklerosis primer: 12-15 mg / kg / hari (hingga 20 mg) selama 6-24 bulan. (hingga beberapa tahun).

Cystic fibrosis: hingga 20-30 mg / kg / hari selama 6-24 bulan. dan banyak lagi

Kerusakan hati beracun dan alkohol: 10-15 mg / kg / hari selama 6-12 bulan. dan banyak lagi.

Fitur aplikasi:

Dalam cholelithiasis, efektivitas pengobatan dimonitor setiap 6 bulan. dengan melakukan x-ray dan ultrasound pada saluran empedu untuk mencegah kekambuhan cholelithiasis.

Hasil positif dapat diperoleh hanya dengan batu-batu empedu kolesterol murni (X-ray-negatif) yang ukurannya tidak lebih dari 15-20 mm, dengan fungsi kantong empedu yang diawetkan dan patensi saluran-saluran empedu cystic dan umum.

Dengan pengobatan jangka panjang (lebih dari 1 bulan), tes darah biokimia bulanan diperlukan untuk menentukan aktivitas transaminase hepatik, alkalin fosfatase, gamma-glutamil transferase dan bilirubin (terutama dalam 3 bulan pertama terapi). Jika Anda mempertahankan tingkat tinggi obat harus dibatalkan.

Setelah pembubaran lengkap batu, dianjurkan untuk terus digunakan selama minimal 3 bulan, untuk memfasilitasi pembubaran sisa-sisa batu, yang dimensinya terlalu kecil untuk dideteksi.

Jika dalam 6-12 bulan. setelah dimulainya terapi, pembubaran konkret parsial tidak terjadi, tidak mungkin bahwa perawatan akan efektif. Deteksi kandung empedu yang tidak divisualisasikan selama pengobatan adalah bukti bahwa kalkulus tidak sepenuhnya larut, dan pengobatan harus dihentikan.

Selama perawatan dengan Ursokaps, wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi non-hormonal atau kontrasepsi dengan kadar estrogen yang rendah.

Tidak memengaruhi laju reaksi saat mengemudi mobil dan mengelola alat otomatis.

Efek samping:

Ursocaps ditoleransi dengan baik oleh pasien. Kadang-kadang mungkin diare atau sembelit, mual, muntah, nyeri epigastrium, dan kuadran kanan atas, batu empedu kalsinasi, peningkatan transaminase hati, eksaserbasi sudah ada psoriasis, reaksi alergi (ruam, pruritus), pusing, dan reaksi alergi.

Dalam pengobatan sirosis biliaris primer, dekompensasi sementara dari sirosis hati dapat terjadi, yang menghilang setelah penghentian obat.

Jika ada reaksi yang tidak biasa, hentikan penggunaan obat dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Interaksi dengan obat lain:

Kolestiramin, kolesterol dan antasida yang mengandung aluminium hidroksida mengikat asam ursodeoxycholic di usus, mengurangi penyerapannya dan memperlemah efektivitasnya. Jika perlu, perawatan simultan dari obat-obat di atas dianjurkan untuk menggunakannya 2 jam sebelum atau setelah mengambil Ursocaps.

Obat penurun lipid (terutama clofibrate), estrogen, neomisin, progestin dapat meningkatkan saturasi empedu dengan kolesterol dan mengurangi kemampuan asam ursodeoxycholic untuk melarutkan batu empedu kolesterol.

Ursocaps dapat meningkatkan penyerapan siklosporin di usus. Oleh karena itu, perlu bagi orang yang memakai obat ini pada saat yang sama untuk mengontrol tingkat siklosporin dan menyesuaikan dosisnya.

Kontraindikasi:

- X-ray (kalsium tinggi) batu empedu;

- penyakit radang akut kandung empedu, saluran empedu dan usus, penyakit Crohn;

- kandung empedu tidak berfungsi;

- obstruksi lengkap dari saluran empedu;

- sirosis hati dalam tahap dekompensasi;

- gangguan berat pada ginjal, hati, pankreas;

- anak-anak hingga 6 tahun;

- coli biliaris sering.

Overdosis:

Kasus overdosis asam ursodeoxycholic tidak diketahui.

Kondisi penyimpanan:

Obat harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak, terlindung dari kelembaban dan cahaya pada suhu 15 ° C hingga 25 ° C. Umur simpan - 2 tahun.

Kondisi liburan:

Pengepakan:

10 kapsul dalam blister, 5 kemasan blister dalam kotak kardus.

Ursocaps: petunjuk penggunaan

Komposisi

satu kapsul mengandung: ursodeoxycholic acid - 250 mg.

Eksipien: lesitin (Solek B-10), lilin lebah, minyak bunga matahari.

Komposisi cangkang kapsul: gelatin, gliserin, air murni, metil para-hidroksibenzoat, titanium dioksida, pewarna: sunset sunset yellow E-110.

Deskripsi

Kapsul gelatin lunak berbentuk oval dengan jahitan, elastis, berwarna coklat muda.

Indikasi untuk digunakan

- Pengobatan simtomatik dari primary biliary cirrhosis (PBC) dalam ketiadaan tanda dekompensasi;

- melarutkan batu empedu kolesterol. Batu kolesterol seharusnya tidak terlihat seperti pingsan pada radiograf dan tidak boleh melebihi 15 mm. Meskipun adanya batu, fungsi kantung empedu tidak boleh terganggu;

- racun (termasuk alkohol, obat) kerusakan hati;

- penyakit hati kolestatik pada anak-anak;

- hepatitis (kronis, aktif, termasuk bentuk atipikal dari autoimun kronis, virus kronis dan akut);

- pengobatan gastritis dengan refluks empedu.

Kontraindikasi

- X-ray (kalsium tinggi) batu empedu;

- penyakit radang akut kandung empedu, saluran empedu dan usus, penyakit Crohn;

- kandung empedu tidak berfungsi;

- obstruksi lengkap dari saluran empedu;

- sirosis hati dalam tahap dekompensasi;

- gangguan berat pada ginjal, hati, pankreas;

- anak-anak hingga 6 tahun;

- coli biliaris sering.

Masa kehamilan dan laktasi

Ada kekurangan data tentang penggunaan asam ursodeoxycholic, terutama pada trimester pertama kehamilan. Penelitian pada hewan menunjukkan tanda-tanda tindakan teratogenik selama kehamilan awal. Jangan gunakan kapsul Ursocaps selama kehamilan kecuali benar-benar diperlukan. Keputusan mengenai hal ini hanya dapat dilakukan oleh dokter setelah menilai manfaat / risiko.

Wanita usia subur harus mengambil obat hanya jika mereka menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan. Sebelum memulai pengobatan, kemungkinan kehamilan harus dikecualikan.

Tidak diketahui apakah asam ursodeoxycholic menembus ke dalam air susu ibu. Selama periode menyusui untuk mengambil obat tidak seharusnya. Jika ada kebutuhan untuk pengobatan dengan obat Ursocaps, 250 kapsul mg, menyusui harus dihentikan.

Dosis dan pemberian

Rejimen dosis harian berikut ini direkomendasikan untuk berbagai indikasi untuk digunakan:

Untuk melarutkan batu empedu kolesterol sekitar 10 mg asam ursodeoxycholic per 1 kg berat badan manusia: hingga 60 kg 2 kapsul

hingga 80 kg 3 kapsul

hingga 100 kg 4 kapsul

lebih dari 100 kg 5 kapsul

Kapsul harus diambil pada malam hari, sebelum tidur, tanpa mengunyah dan mencuci dengan sedikit cairan.

Kapsul harus digunakan secara teratur.

Lamanya pengobatan untuk melarutkan batu adalah 6-12 bulan. Jika ukuran batu tidak berkurang setelah 12 bulan, perawatan tidak boleh dilanjutkan.

Keberhasilan pengobatan harus dipantau dengan pemeriksaan ultrasound atau radiologi setiap 6 bulan. Pada pemeriksaan berikutnya perlu untuk memeriksa apakah pengapuran batu tidak terjadi dalam periode waktu. Jika ini terjadi, perawatan harus dihentikan.

Untuk pengobatan gastritis dengan refluks empedu: diresepkan satu kapsul, yang diambil setiap hari, di malam hari, sebelum tidur, tanpa mengunyah dan minum sedikit cairan.

Masa pengobatan adalah 10-14 hari. Secara umum, durasi aplikasi tergantung pada jalannya penyakit.

Untuk pengobatan simtomatik dari primary biliary cirrhosis (PBC):

Dosis harian obat tergantung pada berat badan pasien, dan bervariasi dari 3 hingga 7 kapsul (14 ± 2 mg asam ursodeoxycholic per 1 kg berat badan).

Dalam 3 bulan pertama pengobatan dengan Ursocaps, kapsul 250 mg, obat harus dibagi sepanjang hari. Setelah memperbaiki hati, dosis harian obat dapat diambil satu kali di malam hari.

Kapsul harus diambil tanpa mengunyah, dengan sedikit cairan. Anda harus memperhatikan keteraturan penerimaan. Penggunaan kapsul Ursocaps untuk pengobatan sirosis biliaris primer mungkin tidak terbatas pada waktunya.

Pada pasien dengan primary biliary cirrhosis pada kasus yang jarang terjadi, pada awal perawatan, gejala klinis dapat memburuk, misalnya, gatal bisa menjadi lebih sering. Dalam hal ini, perawatan harus dilanjutkan, mengambil satu kapsul Ursokaps setiap hari, maka Anda harus secara bertahap meningkatkan dosis (meningkatkan dosis harian per kapsul per minggu) sampai rejimen dosis yang direkomendasikan tercapai lagi.

Penyakit hati kronis: dalam dosis harian 10 mg / kg hingga 12-15 mg / kg (2-5 cape.) Selama 4-6 minggu.

Kerusakan hati beracun dan alkohol: 10-15 mg / kg / hari selama 14-21 hari.

Efek samping

Ursocaps ditoleransi dengan baik oleh pasien.

Penilaian efek yang tidak diinginkan didasarkan pada data berikut pada frekuensi kejadian: sangat sering (> 1/10), sering (> 1/100 hingga 1/1, LLC hingga 1/10, 000 sampai

Ursocaps

Hepatoprotektor dengan aksi choleretic dan cholelitholytic.

Nama non-kepemilikan internasional

Komposisi satu kapsul

Asam ursodeoksikolat - 250 mg. Dalam paket 50 kapsul.

Kelompok farmakoterapi

Persiapan untuk pengobatan penyakit kandung empedu. Persiapan asam empedu. KODE ATX A05AA02.

Sifat farmakologis

Asam ursodeoksikolat adalah komponen minor alami dari asam empedu. Pemberian oral asam ursodeoxycholic menyebabkan peningkatan tergantung dosis dalam kandungan fraksi ini dalam komposisi asam empedu.

Ketika menggunakan asam ursodeoxycholic pada pasien dengan primary biliary cirrhosis, penurunan kolesterol diamati, yang disebabkan oleh peningkatan kolestasis dan perubahan dalam metabolisme kolesterol. Yang umum terjadi pada proses ini adalah perubahan komposisi asam empedu endogen ketika mengambil obat.

Akun asam ursodeoxycholic hingga 5% dari total komposisi asam empedu. Dengan pemberian oral, sebagian besar asam ursodeoxycholic diserap oleh difusi pasif, penyerapan tersebut tidak lengkap. Setelah penyerapan, asam ursodeoxycholic diekstraksi di hati sekitar 50% tanpa adanya patologi hati. Semakin parah penyakit liver, semakin sedikit indikator ini. Di hati, asam ursodeoxycholic berkonjugasi dengan glisin atau taurin, dan kemudian disekresi dengan empedu. Konjugat asam ursodeoxycholic diserap di usus kecil karena mekanisme pasif dan aktif. Konjugat dapat dipecah di usus kecil oleh enzim. Asam ursodeoksikolat bebas, yang terbentuk lagi, dapat diserap dan terkonjugasi di hati. Asam ursodeoxycholic yang tidak terimobilisasi lolos ke usus besar, di mana ia terutama mengalami 7-dehydroxylation menjadi asam lithocholic. Bagian dari asam ursodeoxycholic dimalimerisasi menjadi chenodiol melalui intermediet 7-hidroksi. Henodiol juga mengalami 7-dehidroksilasi dengan pembentukan asam lithocholic. Metabolit ini tidak larut dengan baik dan diekskresikan dalam feses. Sejumlah kecil asam lithocholic diserap kembali dan terkonjugasi di hati dengan glisin atau taurin dan sulfat pada posisi 3. Sulfat derivatif dari asam lithocholic dan konjugatnya diekskresikan dalam empedu dan kemudian dikeluarkan dari tubuh.

Pada penggunaan kronis pada hewan, asam lithocholic menyebabkan kerusakan kolestatik pada hati, dapat menyebabkan kematian hewan yang tidak memiliki proses pembentukan konjugat sulfat. Asam ursodeoksikolat mengalami 7-dehidroksilasi lebih lambat daripada henodiol. Ketika membandingkan jumlah asam ursodeoxycholic dan chenodiol dalam jumlah ekimolar, tingkat kesetimbangan asam lithocholic dalam campuran asam empedu lebih rendah dengan penggunaan asam ursodeoxycholic. Pada manusia dan primata, asam lithocholic dapat sulfat. Meskipun penggunaan asam ursodeoxycholic pada manusia tidak mengembangkan kerusakan hati kolestatik, harus diingat bahwa perbedaan individu dalam derajat sulfasi dari asam lithocholic adalah mungkin, meskipun, mungkin, keadaan defisien dalam kemampuan sulfat litokolat pada kenyataannya sangat jarang dan belum terdeteksi., meskipun pengalaman panjang penggunaan klinis asam ursodeoxycholic.

Pada orang sehat, sekitar 70% asam ursodeoxycholic yang tidak terkonjugasi mengikat protein plasma. Tidak ada informasi tentang tingkat pengikatan asam ursodeoxycholic terkonjugasi dengan protein plasma. Volume distribusi untuk asam ursodeoxycholic belum ditetapkan, bagaimanapun, diharapkan menjadi kecil, mengingat bahwa obat ini berkonsentrasi terutama di empedu dan usus kecil.

Asam ursodeoksikolat diekskresikan terutama dalam feses. Ketika menggunakan asam ursodeoxycholic, tingkat ekskresi dengan urin meningkat, meskipun nilai ini tetap tidak signifikan (kurang dari 1%) dengan pengecualian kasus lesi kolestatik berat hati.

Dengan pemberian asam ursodeoxycholic kronis, itu menjadi komponen utama dari asam empedu, dengan dosis 13-15 mg / kg / hari, bagiannya dalam total komposisi asam empedu menyumbang hingga 30-50%.

Waktu paruh asam ursodeoxycholic adalah 3,5-5,8 hari.

Indikasi untuk digunakan

Untuk melarutkan x-ray batu-batu empedu kolesterol negatif yang diameternya tidak lebih besar dari 15 mm pada pasien-pasien dengan kantong empedu yang berfungsi, terlepas dari adanya empedu di dalamnya.

Untuk pengobatan gastritis dengan refluks empedu.

Untuk pengobatan simtomatik dari primary biliary cirrhosis (PBC) dengan tidak adanya sirosis dekompensata.

Instruksi penggunaan

Instruksi Ursocaps untuk digunakan.

Ursocaps sesuai dengan instruksi yang digunakan secara lisan.

Tidak ada batasan usia pada penggunaan obat. Untuk pasien yang beratnya kurang dari 47 kg atau yang mengalami kesulitan menelan kapsul, asam ursodeoxycholic dalam bentuk suspensi harus digunakan.

Untuk melarutkan batu empedu kolesterol

Sekitar 10 mg asam ursodeoxycholic / kg berat badan, yang setara dengan:

  • hingga 60 kg - 500 mg
  • 61-80 kg - 750 mg
  • 81-100 kg - 1000 mg
  • lebih dari 100 kg - 1250 mg

Kapsul apsokaps harus ditelan utuh, dicuci dengan air, 1 kali per hari di malam hari sebelum tidur. Kapsul harus diminum secara teratur.

Waktu yang dibutuhkan untuk melarutkan batu empedu biasanya 6-24 bulan. Jika penurunan ukuran batu empedu tidak diamati setelah 12 bulan masuk, terapi tidak boleh dilanjutkan.

Keberhasilan pengobatan harus diperiksa setiap 6 bulan dengan menggunakan pemeriksaan USG atau x-ray. Studi tambahan perlu diperiksa sehingga seiring waktu, pengapuran batu tidak terjadi. Jika ini terjadi, pengobatan harus dihentikan.

Untuk pengobatan gastritis dengan refluks empedu

Pada 250 mg satu kali sehari dengan beberapa cairan di malam hari sebelum tidur. Biasanya untuk pengobatan gastritis dengan refluks empedu, obat ini diambil dalam 10-14 hari. Durasi aplikasi tergantung pada kondisi pasien. Dokter harus memutuskan durasi pengobatan dalam setiap kasus secara individual.

Untuk pengobatan simtomatik dari primary biliary cirrhosis (PBC) Dosis harian tergantung pada berat badan dan bervariasi dari 750 mg hingga 1750 mg (14 ± 2 mg asam ursodeoxycholic / kg berat badan).

Dalam 3 bulan pertama pengobatan, obat harus diambil dengan mendistribusikan dosis harian dalam 3 dosis sepanjang hari. Dengan peningkatan fungsi hati, dosis harian dapat diambil 1 kali per hari di malam hari.

Ulasan instruksi Ursocaps

[PRING] lecithin (Solek B-10), lilin lebah, minyak bunga matahari.

Komposisi cangkang kapsul: gelatin, gliserol, air murni, metil parahidroksibenzoat, titanium dioksida, matahari terbenam matahari terbenam kuning (E110).

10 pcs. - Contoured cell packs (5) - paket kardus.

Kelompok klinis-farmakologis

Tindakan farmakologis

Hepatoprotector, obat yang mempromosikan pembubaran batu empedu kolesterol. Ini memiliki efek hepatoprotektif, choleretic, cholelitholytic, hypocholesterolemic, hypolipidemic dan beberapa imunomodulator.

Ini tertanam dalam membran hepatosit, menstabilkan strukturnya dan melindungi hepatosit dari efek merusak garam empedu, sehingga mengurangi efek sitotoksik. Pada kolestasis, ia mengaktifkan protease alpha yang tergantung kalsium dan merangsang eksositosis, mengurangi konsentrasi asam empedu beracun (termasuk chenodeoxycholic, lithocholic, deoxycholic), yang meningkat pada pasien dengan penyakit hati kronis.

Dengan polaritasnya yang tinggi, asam ursodeoxycholic membentuk campuran misel non-toksik dengan asam empedu (toksik) apikal, yang mengurangi kemampuan refluks lambung untuk merusak membran sel selama gastritis refluks bilier dan refluks esofagitis. Selain itu, asam ursodeoxycholic membentuk molekul ganda yang dapat dimasukkan ke dalam membran sel (hepatosit, cholangiocytes, sel epitel gastrointestinal), menstabilkan mereka dan membuat mereka kebal terhadap aksi misel sitotoksik - suatu efek sitoprotektif, hepatoprotektif.

Mengurangi saturasi empedu dengan kolesterol karena penghambatan penyerapannya di usus, penekanan sintesis di hati dan penurunan sekresi ke empedu; meningkatkan kelarutan kolesterol dalam empedu, membentuk dengan itu kristal cair; mengurangi indeks empedu lithogenic. Hasilnya adalah pembubaran batu empedu kolesterol (konsekuensi dari perubahan rasio kolesterol / asam empedu ke empedu) dan pencegahan pembentukan batu baru (hasil penurunan kandungan kolesterol dalam empedu) - efek litolitik.

Menginduksi choleresis, kaya bikarbonat, yang mengarah pada peningkatan aliran empedu dan merangsang ekskresi asam empedu beracun melalui usus, yang berkontribusi pada resolusi kolestasis intrahepatik - tindakan anti-kolestasis.

Efek imunomodulator adalah karena penghambatan ekspresi antigen HLA pada membran hepatosit dan cholangiocytes, penurunan aktivitas imunokompeten imunokompeten (terutama IgM), normalisasi aktivitas pembunuh alami limfosit, efek pada pembentukan interleukin-2, penurunan jumlah eosinofil.

Diandalkan membantu perkembangan fibrosis pada pasien dengan primary biliary cirrhosis, cystic fibrosis dan steatohepatitis alkohol - efek antifibrolit. Mengurangi risiko varises esofagus.

Ursodeoxycholic memperlambat proses penuaan dini dan kematian sel (termasuk hepatosit, cholangiocytes) - tindakan anti-apoptosis.

Ini menghambat pertumbuhan sel-sel kanker kolorektal (efek antitumor pada kanker usus besar).

Indikasi untuk digunakan

- pembubaran batu kolesterol empedu pada pasien dengan risiko operasional tinggi dan pada pasien setelah lithotripsy (kondisi efektivitas pengobatan adalah kantung empedu yang berfungsi dan adanya batu kolesterol transien radio-murni yang diameternya tidak melebihi 2 cm);

- primary biliary cirrhosis pada stadium I dan II;

- kolangitis sklerosis primer;

- Hepatitis (kronis, aktif, termasuk bentuk atipikal dari autoimun kronis, virus kronis dan akut);

- Kerusakan hati beracun (termasuk alkohol, obat);

- cystic fibrosis (cystic fibrosis hati);

- tardive bilier;

- penyakit hati kolestatik pada anak-anak (termasuk atresia duktus biliaris);

- kolestasis setelah transplantasi hati;

- pencegahan kanker usus besar pada pasien dengan risiko tinggi perkembangannya (misalnya, dengan kolitis ulserativa);

- pencegahan pembentukan batu empedu pada pasien obesitas selama kehilangan berat badan yang cepat.

Interaksi obat

Kolestiramin, colestipol, dan antasida yang mengandung aluminium hidroksida mengikat asam ursodeoxycholic di usus, mengurangi penyerapannya dan mengurangi keefektifannya. Jika perlu, perawatan simultan obat ini dianjurkan untuk mengambil 2 jam sebelum atau setelah mengambil Ursocaps.

Obat penurun lipid (terutama clofibrate), estrogen, neomisin, progestin dapat meningkatkan saturasi empedu dengan kolesterol dan mengurangi kemampuan asam ursodeoxycholic untuk melarutkan batu bilier kolesterol.

Ursocaps dapat meningkatkan penyerapan siklosporin dari usus. Oleh karena itu, dengan penggunaan simultan, perlu untuk mengontrol konsentrasi siklosporin dalam plasma darah dan menyesuaikan dosisnya.

Rejimen dosis

Ursocaps dicerna, terlepas dari makanannya, dengan jumlah cairan yang cukup. Regimen dosis dan durasi pengobatan ditetapkan secara individual dan tergantung pada indikasi, tingkat keparahan kondisi pasien.

Dosis rata-rata adalah 8-10 mg / kg / hari selama 6-12 bulan.

Untuk memudahkan pemberian dosis, Anda dapat menggunakan rekomendasi yang disajikan dalam tabel.

Ursosan - ulasan

Saya tidak pernah berpikir bahwa saya bisa menghadapi masalah hati. Saya selalu percaya bahwa penyakit seperti itu terjadi pada orang yang menyalahgunakan alkohol, tetapi sayangnya, ini tidak terjadi, dan penyakit hati dapat menjadi konsekuensi dari mengambil antibiotik. Tapi untungnya, obat Ursosan membantu saya dengan masalah saya, yang saya ingin ceritakan sedetail mungkin kepada Anda.

Hari baik untuk semua! Nama saya Daria dan saya berumur 39 tahun. Seperti ibu yang peduli, saya mencoba memasak makanan sehat untuk keluarga saya. Kita sering berjalan di udara segar dan menjalani gaya hidup aktif. Semua ini mengarah pada fakta bahwa saya bahkan tidak pernah berpikir bahwa hati saya bisa gagal. Tetapi enam bulan yang lalu saya menjadi sangat sakit, dan, sayangnya, itu tidak mungkin dilakukan tanpa antibiotik. Setelah mabuk, saya merasa lebih baik, tetapi ada semacam rasa sakit yang tak terpahami di bawah tulang rusuk di sisi kanan. Saya menderita, tetapi ketika saya tidak lagi di kuburan, saya bergegas ke rumah sakit. Dokter mengatakan bahwa kemungkinan besar itu adalah hati dan dikirim untuk ultrasound dan tes. Kecurigaannya dikonfirmasi, hati menjadi meradang dan ini adalah konsekuensi dari mengambil antibiotik. Saya tahu yang saya tahu, jadi saya khawatir minum antibiotik, tetapi tidak ada tempat untuk pergi, tetapi sekarang saya harus merehabilitasi hati. Dokter memberi saya kursus Ursosan, mengatakan itu adalah hepatoprotektor yang baik yang membantu memulihkan hati (Anda dapat membelinya di apotek atau memesannya di situs web khusus).

Apa yang saya pelajari tentang Ursosan di Internet

Ketika saya pulang ke rumah, tidak ada batasan bagi saya yang kecewa. Sangat menarik mengapa meresepkan antibiotik yang kuat seperti itu saya tidak diresepkan di kompleks obat yang mendukung kerja hati. Sekarang saya memutuskan untuk mengendalikan semua obat yang saya resepkan. Sebelum membeli Ursosan, saya bertekad untuk mencari tahu semuanya secara mendetail tentang dia agar tidak membahayakan kesehatan saya lagi. Mengaktifkan komputer, saya menemukan situs web resmi dan mulai mempelajari informasi tersebut. Ursosan adalah obat Ceko yang diproduksi di Praha. Ini didasarkan pada asam ursodeoxycholic, yang menstabilkan kerja saluran pencernaan dan hati.

Obat ini dapat menurunkan kolesterol di hati, dan memecah batu. Digunakan secara aktif jika ukuran batu tidak melebihi 1,5 mm. Alat ini diresepkan dalam banyak kasus, dengan gastritis, hepatitis, dan penyakit virus. Ini dapat memiliki efek cepat dan meredakan gejala. Ursosan dapat membantu dengan penyakit-penyakit berikut:

  • di hadapan batu kolesterol;
  • dengan gastritis;
  • pada tahap awal sirosis hati;
  • dengan hepatitis;
  • dengan penyakit hati alkoholik.

Jujur, berbagai resep obat membuat saya terkesan. Sejauh yang saya pahami, manfaat utama dalam hal ini adalah asam ursodeoxycholic, yang mampu memulihkan jaringan hati pada tingkat sel.

Komposisi Ursosana

Dengan efek yang begitu kaya pada organ pencernaan dan hati, obat ini pasti memiliki semacam komposisi yang menakjubkan. Saya bertanya-tanya apa sebenarnya yang terkandung dalam obat ini. Saya sangat tertarik dengan keberadaan bahan kimia tambahan yang selama perawatan hati dapat membahayakan organ lain atau menyebabkan alergi. Anehnya, komposisi Ursosan ternyata agak kecil dan dalam hal ini saya kira itu adalah kekhasannya. Satu-satunya bahan aktif adalah asam ursodeoxycholic, itu adalah komponen utama. Dan juga mengandung eksipien, seperti pati dan magnesium dioksida. Jadi, secara keseluruhan, saya tidak perlu mempelajari komposisi untuk waktu yang lama, jadi saya memutuskan untuk membaca apa yang para ahli pikirkan tentang obat ini dan apa pendapat mereka tentang keefektifan obat ini.

Di Internet, ada banyak ulasan tentang dokter dan dokter ilmu tentang keefektifan Ursosan. Saya dikejutkan oleh fakta bahwa sebagian besar berbicara demi obat itu, memuji keefektifannya

Igor Vladimirovich, gastroenterologist, Yekaterinburg.

Jadi, berdasarkan ulasan yang saya baca, saya menyadari bahwa Ursosan secara aktif mengatasi batu yang pecah, dan juga mencegah kemunculannya. Ini menormalkan kerja lambung dan hati pada tingkat sel, dan juga bertindak sebagai obat tambahan saat mengambil antibiotik. Sayang sekali aku baru tahu tentang itu.

Ulasan pelanggan yang mengambil obat

Tentu saja, pendapat para ahli menambahkan keuntungan dalam mendukung Ursosan, tetapi saya masih merasakan semacam ketidakpercayaan. Saya hanya takut pil ini bisa menjadi tidak efektif atau menyebabkan reaksi yang merugikan. Saya pergi ke pencarian internet untuk membaca ulasan orang-orang yang minum obat dan akan dapat mengekspresikan pendapat mereka tentang Ursosan. Saya bertanya-tanya apakah itu benar atau perceraian dan seberapa efektif obat itu.

Untungnya, orang tidak berhemat pada kata-kata dan menjelaskan semuanya secara detail, dimulai dengan hari pertama penerimaan dan berakhir dengan hasilnya. Ada juga ulasan netral, di mana orang tidak dapat mencapai efek yang diinginkan. Tetapi secara umum, pernyataan pasien yang bersyukur dan penuh sukacita mendominasi.

Orang-orang sangat senang dengan efeknya, masing-masing memberi tahu diagnosisnya dan menggambarkan bagaimana sebenarnya Ursosan membantu. Penyakitnya berbeda, begitu juga dengan kategori usia, tetapi hasilnya positif untuk mayoritas. Saya memutuskan untuk tidak membuang-buang waktu dan membeli obat ini untuk diri saya sendiri, sekarang saya tenang dan percaya diri dalam menerapkan obat ini.

Bagaimana dan di mana membeli Ursosan

Jadi, dengarkan untuk membeli obat, saya hanya harus pergi dan membelinya. Saya tahu banyak orang membeli narkoba di internet dan memiliki banyak manfaat, tetapi saya patuh untuk mengikuti pola yang biasa saya gunakan dan hanya pergi ke apotek. Saya melakukannya, pergi ke apotek terdekat dan bertanya apakah saya memiliki obat yang saya resepkan. Untungnya, itu tersedia dan saya tidak perlu pergi ke depan dan melihat. Harganya tidak terlalu murah, tapi saya pikir untuk paket 100 kapsul itu tepat.

Instruksi penggunaan dan kesan saya mengambil obat ini

Ketika saya tiba di rumah, saya segera mulai membongkar obat dan membaca instruksi. Saya tidak sabar untuk mulai mengambil Ursosan dan akhirnya menenangkan rasa sakit di sisi saya. Saya benar-benar berharap untuk bantuan yang paling cepat dari kondisi saya. Paket itu standar, berisi sepuluh piring dengan kapsul putih dan instruksi untuk digunakan. By the way, itu tidak cukup kecil, dan resepsi dijelaskan secara rinci untuk setiap penyakit. Penunjukan berbeda dalam durasi kursus dan jumlah pil yang diminum per hari. Jadi di sini, setiap orang akan memiliki instruksi masing-masing yang akan diresepkan dokter berdasarkan tingkat kerumitan penyakitnya. Dalam hal apapun, obat ini diambil pada malam hari dengan segelas air non-karbonasi. Itu hanya durasi pengobatan dan dosisnya berbeda. Di sini, misalnya, untuk melarutkan batu-batu yang perlu Anda ambil dari enam bulan hingga satu tahun secara sistematis.

Dalam kasus saya, saya diresepkan untuk minum satu pil pada waktu tidur selama sebulan. Tablet tidak memiliki rasa khusus, karena cangkangnya, sehingga mudah ditelan. Saya tidak memiliki reaksi khusus dan alergi, hanya pada hari pertama muncul diare kecil, tetapi segera berlalu dengan cepat. Mengambil Ursosan, saya membatasi diri pada makanan berlemak dan pedas agar tidak membebani hati. Jadi saya bisa mencapai hasil yang bagus. Saya mulai merasa lebih baik pada hari berikutnya, tetapi saya minum seluruh program untuk pemulihan lengkap hati, saya pikir ini berguna. Sebulan kemudian, dia mengambil kembali tesnya dan hasilnya normal, jadi saya senang.

Ursosan

Bentuk rilis

Instruksi ursosana

Obat ursosan (INN - ursodeoxycholic acid) milik tiga kelompok farmakologis sekaligus. Pertama, ini mengacu pada obat-obatan yang mencegah pembentukan batu-batu empedu dan meningkatkan pembubarannya. Kedua, itu adalah hepatoprotektor tanpa syarat, "pelindung" hati yang berani. Dan, akhirnya, Ursosan dengan alasan yang bagus dikaitkan dengan sarana koleretik. Perawatan, seperti yang diketahui, bisa bergejala atau patogenetik. Dalam kasus pertama, tindakan terapeutik ditujukan hanya untuk menghentikan atau mengurangi gejala penyakit. Yang kedua, menghilangkan penyebab yang mendasari perkembangan proses patologis. Ursosan mengacu pada agen patogenetik yang digunakan dalam penyakit hati kolestatik. Bahan aktif dari obat ini adalah asam ursodeoxycholic (UDCA). Senyawa organik ini adalah kontribusi dunia hewan terhadap kesehatan Homo sapiens, karena diperoleh dari ekstrak asam empedu beruang hitam. Karena hidrofilisitasnya yang tinggi (kemampuan menyerap air) dan pembentukan misel yang lemah (proses pengeleman molekul secara spontan), UDCA praktis tidak beracun, yang membuatnya hampir menjadi zat obat yang ideal.

Seperti yang sudah disebutkan, Ursosan tidak hanya menghilangkan atau meringankan gejala penyakit hati kolestatik, tetapi mempengaruhi hubungan utama patogenesis mereka. Obat melindungi sel-sel yang rusak dari saluran empedu dari efek toksik dari asam empedu hidrofobik, merangsang sekresi empedu, mengaktifkan metabolisme, menghambat apoptosis (kematian) sel-sel hati. Saat ini, tidak sepenuhnya jelas mekanisme mana dari keempat mekanisme ini yang berlaku dalam pengobatan penyakit kolestasis.

Aman untuk mengatakan bahwa keefektifan Ursosan tergantung pada karakteristik proses patologis di hati dan di atas panggung.

Dan sekarang, untuk memahami bagaimana efek farmakologis unik dari Ursosan tercapai, akan disarankan untuk menyimpang sedikit di alam liar biokimia. Efek choleretic (meningkatkan produksi empedu) berkembang karena perpindahan kompetitif asam empedu hidrofobik beracun dari reseptor yang dipilih oleh mereka di bagian bawah usus kecil dan stimulasi eksositosis dalam sel-sel hati. Efek sitoprotektif dicapai dengan menanamkan UDCA dalam membran sel, yang menstabilkan yang terakhir dan meningkatkan ketahanannya terhadap efek merusak dari berbagai faktor negatif. Efek anti-apoptosis (apoptosis - kematian sel terprogram) berkembang karena penurunan kandungan ion kalsium dalam sel, mencegah pelepasan sitokrom mitokondria C. Karena kemampuannya untuk mengurangi ekspresi molekul HLA dari kelas 1 pada sel hati dan HLA dari kelas 2 pada sel-sel saluran empedu, Ursosan memiliki efek imunomodulator. "Penaklukan" penting lainnya dari ursosan adalah pengurangan tingkat kolesterol: obat menghambat penyerapannya di usus, produksi di hati dan saturasi empedu dengan itu. Dan yang terakhir, pada gilirannya, tetapi tidak sedikit, efek Ursosan adalah litholytic: obat, membentuk kristal cair dengan molekul kolesterol, mencegah pembentukan dan berkontribusi pada pembubaran batu kolesterol.

Ursosan - petunjuk penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (kapsul atau tablet dari 250 mg) obat untuk pengobatan hepatitis, penyakit kuning dan penyakit hati lainnya pada orang dewasa, anak-anak (termasuk bayi yang baru lahir) dan selama kehamilan

Di artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat Ursosan. Review yang disajikan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat dari dokter spesialis tentang penggunaan Ursosan dalam latihan mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda pada obat lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu menyingkirkan penyakit, komplikasi dan efek samping apa yang diamati, yang mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Analog Ursosan di hadapan analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan hepatitis, penyakit kuning, sirosis dan penyakit hati lainnya pada orang dewasa, anak-anak (termasuk bayi yang baru lahir), serta selama kehamilan dan menyusui.

Ursosan - hepatoprotector. Ia juga mengandung choleretic, cholelitholytic, hypolipidemic, penurun kolesterol dan beberapa efek imunomodulator.

Memiliki sifat kutub yang tinggi, asam ursodeoxycholic membentuk campuran misel tidak beracun dengan asam empedu (toksik) apikal, yang mengurangi kemampuan refluks lambung untuk merusak membran sel selama gastritis refluks bilier dan refluks esofagitis. Selain itu, asam ursodeoxycholic membentuk molekul ganda yang dapat dimasukkan dalam membran sel hepatosit, cholangiocytes, sel epitel gastrointestinal, menstabilkan mereka dan membuat mereka kebal terhadap aksi misel sitotoksik.

Dengan mengurangi konsentrasi asam empedu yang beracun bagi hepatosit dan merangsang choleresses kaya bikarbonat, asam ursodeoxycholic secara efektif berkontribusi pada resolusi kolestasis intrahepatik. Mengurangi saturasi empedu dengan kolesterol karena penghambatan penyerapannya di usus, penekanan sintesis di hati dan penurunan sekresi ke empedu; meningkatkan kelarutan kolesterol dalam empedu, membentuk dengan itu kristal cair; mengurangi indeks empedu lithogenic. Hasilnya adalah pembubaran batu-batu empedu kolesterol dan pencegahan pembentukan batu-batu baru.

Efek imunomodulator adalah karena penghambatan ekspresi antigen HLA-1 pada membran hepatosit dan HLA-2 pada cholangiocytes, normalisasi aktivitas pembunuh alami limfosit, dll. mengurangi risiko varises esofagus. Asam ursodeoxycholic memperlambat proses penuaan dini dan kematian sel (hepatosit, cholangiocytes).

Komposisi

Asam ursodeoxycholic (asam ursodeoxycholic) + eksipien.

Farmakokinetik

Asam ursodeoksikolat diserap dari usus kecil karena difusi pasif (sekitar 90%), dan di ileum melalui transpor aktif. Protein plasma mengikat tinggi - hingga 96-99%. Ini menembus penghalang plasenta. Ketika secara sistematis mengambil Ursosan, asam ursodeoxycholic menjadi asam empedu utama dalam serum darah dan membentuk sekitar 48% dari total jumlah asam empedu dalam darah. Efek terapeutik obat tergantung pada konsentrasi asam ursodeoxycholic dalam empedu. Dimetabolisme di hati (pembersihan selama bagian awal melalui hati) di konjugat taurin dan glisin. Konjugat yang dihasilkan disekresikan ke dalam empedu. Sekitar 50-70% dari total dosis obat diekskresikan dalam empedu.

Indikasi

  • penyakit batu empedu tanpa komplikasi: empedu empedu; pembubaran batu empedu kolesterol di kandung empedu, dengan ketidakmungkinan pengangkatannya dengan metode bedah atau endoskopi; pencegahan kekambuhan pembentukan batu setelah kolesistektomi;
  • hepatitis aktif kronis;
  • hepatitis akut;
  • racun (termasuk obat) kerusakan hati;
  • penyakit hati alkoholik;
  • steatohepatitis non-alkohol;
  • primary biliary cirrhosis;
  • primary sclerosing cholangitis;
  • cystic fibrosis (cystic fibrosis) dari hati;
  • atresia saluran empedu intrahepatik (termasuk atresia kongenital duktus biliaris);
  • tardive empedu;
  • gastritis refluks bilier dan refluks esofagitis;
  • sindrom dyspeptic bilier (dengan cholecystopathy dan tardive empedu);
  • pencegahan kerusakan hati menggunakan kontrasepsi hormonal dan sitostatika.

Bentuk rilis

Kapsul 250 mg (bentuk tablet tidak ada).

Instruksi penggunaan dan dosis rejimen

Kapsul Ursosan diambil secara lisan, minum banyak air.

Untuk penyakit difus hati, cholelithiasis (batu empedu kolesterol dan empedu empedu), obat ini diresepkan terus menerus untuk waktu yang lama (dari beberapa bulan hingga beberapa tahun) dalam dosis harian 10 mg / kg berat badan hingga 12-15 mg / kg (2 5 kapsul).

Dalam kasus penyakit hati yang menyebar, dosis harian Ursosan dibagi menjadi 2-3 dosis, kapsul diambil dengan makanan.

Pada penyakit batu empedu, seluruh dosis harian diambil satu kali setiap malam. Durasi obat untuk membubarkan batu - sampai pembubaran lengkap, dan kemudian 3 bulan lagi untuk mencegah kekambuhan pembentukan batu.

Ketika gastritis refluks bilier dan refluks esofagitis, obat ini diresepkan dalam 250 mg (1 kapsul) per hari, sebelum tidur. Perjalanan pengobatan - dari 10-14 hari hingga 6 bulan, jika perlu - hingga 2 tahun.

Setelah kolesistektomi, untuk pencegahan cholelithiasis berulang, dosis yang dianjurkan adalah 250 mg 2 kali sehari selama beberapa bulan.

Dengan toksik, lesi obat pada hati, penyakit hati alkoholik dan atresia biliaris, dosis harian ditetapkan pada tingkat 10-15 mg / kg per hari dalam 2-3 dosis. Durasi terapi adalah 6-12 bulan atau lebih.

Dalam kasus sirosis bilier primer, obat ini diresepkan pada tingkat 10-15 mg / kg per hari (hingga 20 mg / kg jika perlu) dalam 2-3 dosis. Durasi terapi adalah dari 6 bulan hingga beberapa tahun.

Dengan primary sclerosing cholangitis - 12-15 mg / kg per hari (hingga 20 mg / kg) dalam 2-3 dosis. Durasi terapi adalah dari 6 bulan hingga beberapa tahun.

Dengan steatohepatitis non-alkohol - 13-15 mg / kg per hari dalam 2-3 dosis. Durasi terapi adalah dari 6 bulan hingga beberapa tahun.

Dengan fibrosis kistik, dosis ditetapkan pada tingkat 20-30 mg / kg per hari dalam 2-3 dosis. Durasi terapi adalah dari 6 bulan hingga beberapa tahun.

Anak-anak di atas usia 2 tahun mengatur dosis obat secara individual pada tingkat 10-20 mg / kg per hari.

Efek samping

  • mual, muntah;
  • diare (bisa tergantung dosis);
  • sembelit;
  • kalsifikasi batu-batu empedu;
  • sakit punggung;
  • reaksi alergi;
  • kejengkelan psoriasis yang sudah ada sebelumnya;
  • alopecia.

Kontraindikasi

  • X-ray positif (kalsium tinggi) batu empedu;
  • tidak berfungsi kantung empedu;
  • fistula gastrointestinal;
  • kolesistitis akut;
  • kolangitis akut;
  • sirosis hati dalam tahap dekompensasi;
  • gagal hati;
  • gagal ginjal;
  • obstruksi saluran empedu;
  • penyakit infeksi akut pada kantong empedu dan saluran empedu;
  • empiema kantung empedu;
  • hipersensitivitas terhadap obat.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan asam ursodeoxycholic selama kehamilan hanya mungkin jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin (tidak ada studi yang cukup ketat dan terkontrol tentang penggunaan asam ursodeoxycholic pada wanita hamil).

Data tentang alokasi asam ursodeoxycholic dalam ASI saat ini tidak tersedia. Jika perlu, penggunaan asam ursodeoxycholic selama menyusui harus memutuskan penghentian menyusui.

Instruksi khusus

Ketika menggunakan obat untuk melarutkan batu empedu, kondisi berikut harus dipenuhi: batu harus kolesterol (X-ray negatif), ukurannya tidak boleh melebihi 15-20 mm, kantong empedu harus tetap berfungsi dan harus diisi dengan tidak lebih dari setengah dari batu; saluran empedu umum harus dipertahankan.

Dengan berkepanjangan (lebih dari 1 bulan) mengambil obat setiap 4 minggu dalam 3 bulan pertama pengobatan, maka setiap 3 bulan tes darah biokimia harus dilakukan untuk menentukan aktivitas transaminase hati. Pemantauan efektivitas pengobatan harus dilakukan setiap 6 bulan menurut ultrasound saluran empedu.

Setelah pembubaran lengkap dari batu, dianjurkan untuk melanjutkan penggunaan Ursosan selama minimal 3 bulan untuk memfasilitasi pembubaran sisa-sisa batu, dimensi yang terlalu kecil untuk deteksi mereka dan untuk pencegahan kekambuhan batu.

Dalam penelitian hewan percobaan, tidak ada efek mutagenik dan karsinogenik dari asam ursodeoxycholic yang terdeteksi.

Interaksi obat

Ketika digunakan bersama, antasid yang mengandung resin penukar ion dan aluminium (Kolestiramine) mengurangi penyerapan UDCA.

Dengan penggunaan simultan, obat penurun lipid (terutama clofibrate), estrogen, neomisin, atau progestin meningkatkan saturasi empedu dengan kolesterol dan dapat menurunkan kemampuan UDCA untuk melarutkan batu bilier kolesterol.

Analog Ursosan

Analog struktural dari zat aktif:

  • Urdoksa;
  • Urso 100;
  • Ursodez;
  • Asam ursodeoksikolat;
  • Ursodex;
  • Ursoliv;
  • Ursor Rompharm;
  • Ursor S;
  • Ursofalk;
  • Choludexan;
  • Exhol.

Instruksi kapsul Ursacline untuk digunakan

Nama:

INN:

ursodeoxycholic acid (asam ursodeoxycholic)

Kode ATX: A05AA02

Analog: Ursosan, Ursofalk, Ursocaps

Bentuk Dosis: 250 mg kapsul

Komposisi:

1 kapsul mengandung

Asam ursodeoksikolat - 250 mg;

Pati jagung, pati jagung pregelatinized, silikon dioksida koloid anhidrat, magnesium stearat;

kapsul kapsul: gelatin, titanium dioksida (E 171).

Keterangan:

Kapsul gelatin padat nomor 0 putih. Isi kapsul adalah campuran bubuk dan butiran warna putih atau hampir putih, tidak berbau atau dengan sedikit bau khusus.

Kelompok farmakoterapi:

Obat untuk pengobatan penyakit hati dan saluran empedu. Persiapan asam empedu.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Agen hepatoprotektif, juga memiliki efek choleretic, cholelitholytic, hypolipidemic, hypocholesterolemic dan imunomodulator.

Asam ursodeoksikolat (UDCA) adalah asam empedu tersier, hidrofilik, non-sitotoksik.

UDCA berintegrasi ke dalam membran hepatosit, menstabilkan strukturnya dan melindungi hepatosit dari efek merusak garam empedu, mengurangi efek sitotoksiknya. Ketika kolestasis mengaktifkan protease alpha Ca2 + dan menstimulasi eksositosis, mengurangi konsentrasi asam empedu beracun (chenodesoxycholic, lithocholic, deoxycholic, dll.), Yang konsentrasinya pada pasien dengan penyakit hati kronis meningkat.

Secara kompetitif mengurangi penyerapan asam empedu lipofilik di usus, menginduksi choleresis, menstimulasi saluran empedu dan ekskresi asam empedu beracun melalui usus. Melindungi asam empedu non-polar (chenodeoxycholic), karena yang campuran (tidak beracun) misel terbentuk. Ini mengurangi kemampuan refluks lambung untuk merusak membran sel selama gastritis dengan refluks gastro-duodenum. Selain itu, UDCA membentuk molekul ganda yang dapat dimasukkan ke dalam membran sel (hepatosit, cholangiocytes, sel epitel gastrointestinal), menstabilkan mereka dan membuat mereka kebal terhadap aksi misel sitotoksik - suatu efek sitoprotektif, hepatoprotektif.

Mengurangi saturasi empedu dengan kolesterol dengan mengurangi sintesis dan sekresi kolesterol di hati dan menghambat penyerapannya di usus. Ini membentuk kristal cair dengan molekul kolesterol, mengurangi lithogenicity empedu, indeks kolesterol kolerik; mempromosikan pembubaran batu-batu empedu kolesterol dan mencegah pembentukan kristal-kristal baru - suatu efek litolitik.

Ini memiliki efek imunomodulator, mempengaruhi reaksi imunologi di hati: mengurangi ekspresi beberapa antigen histocompatibility - HLA-1 pada membran hepatosit dan HLA-2 pada cholangiocytes, mengurangi pembentukan sitotoksik T-limfosit, mengurangi jumlah eosinofil, menekan Ig imunokompeten (penghambatan Ig imun imun) (Ig) (menekan Ig imun yang kompeten).

Diandalkan menunda perkembangan fibrosis pada pasien dengan primary biliary cirrhosis, cystic fibrosis dan steatohepatitis alkohol - efek antifibrolitik.

Farmakokinetik

Ketika diambil secara lisan, UDCA diserap di jejunum oleh difusi pasif, dan di ileum oleh transpor aktif. Tingkat penyerapannya 60-80%. Konsentrasi maksimum dalam plasma dicapai dalam 1-3 jam setelah pemberian.

Mengikat protein plasma tinggi - hingga 96-99% Ketika secara sistematis diambil, asam ursodeoxycholic menjadi asam empedu utama dari serum darah dan membentuk sekitar 48% dari total jumlah asam empedu dalam darah. Efek terapeutik tergantung pada konsentrasi UDCA dalam empedu; selama terapi, ada peningkatan tergantung dosis pada bagiannya dalam kolam asam empedu hingga 50-75% (dengan dosis harian 10-20 mg / kg). Asam ursodeoxycholic menembus penghalang plasenta.

Sekitar 50-75% dari dosis yang diterima oleh tubuh mengalami "efek lulus pertama" melalui hati melalui sistem vena portal. Dalam hati, UDCA mengikat glisin dan taurin, konjugasi yang dihasilkan disekresikan ke dalam empedu. Sejumlah kecil UDCA dalam usus besar dipecah oleh bakteri (7 -dehidroksilasi) untuk asam lithocholic, yang sebagian diserap dari usus besar, sulfat dalam hati dan cepat diekskresikan dalam tinja sebagai sulfolithocholylglycine atau sulpholithiocholyl taurine konjugat.

Sekitar 50-70% dari dosis diekskresikan dalam empedu, jumlah yang sangat kecil (kurang dari 1%) dalam urin. T1 / 2 asam ursodeoxycholic adalah 3,5-5,8 hari.

Indikasi untuk digunakan

  • Pembubaran batu kandung empedu kolesterol pada pasien dengan faktor risiko tinggi untuk operasi dan pada pasien setelah lithotripsy. Kondisi untuk keberhasilan pengobatan adalah kandung empedu yang berfungsi normal dan adanya batu kolesterol, yang terlihat pada gambar X-ray dan yang diameternya tidak melebihi 1,5 cm;
  • Sirosis bilier primer stadium I dan II;
  • Kolangitis sklerosis primer;
  • Hepatitis berbagai etiologi dengan sindrom kolestatik;
  • Gastritis reaktif dengan refluks gastro-duodenum.

Dosis dan pemberian

Kapsul Ursacline tertelan, tertelan utuh, tidak dikunyah, terlepas dari makanan dan diperas dengan banyak air. Obat ini diminum sekali sehari atau dua hingga tiga kali sehari. Dosis dan durasi rejimen pengobatan ditetapkan secara individual, tergantung pada indikasi, tingkat keparahan kondisi pasien.

Rejimen dosis harian berikut ini direkomendasikan untuk berbagai indikasi untuk digunakan:

Untuk melarutkan batu empedu kolesterol

Dosis yang biasa 2 sampai 5 kapsul per hari dianjurkan, tergantung pada berat badan pasien (10 mg / kg / hari). Untuk memudahkan pemberian dosis, Anda dapat menggunakan data berikut: